氨基甙類抗生素的安全范圍較窄，其主要是對腎臟和第八對腦神經(jīng)的損害。其他不良反應(yīng)尚有阻斷或胳肌的神經(jīng)肌肉接頭及過敏反應(yīng)等。

　　（1）腎霉素：慶大霉素、卡那霉素、主管藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華妥布霉素等均對腎臟有毒性，其中以卡那霉素毒性較大，鏈霉素和妥布霉素僅有較輕微損害作用。各種氨基甙類抗生素對腎臟的毒性與藥物在腎皮質(zhì)的積聚量成正比。由于氨基甙類的體內(nèi)分布有內(nèi)臟親的性，能快速經(jīng)過近曲小管細(xì)胞攝取，濃縮蓄積于腎皮質(zhì)，其藥物濃度可高達(dá)血漿濃度的10~20倍，且由于進(jìn)入上皮質(zhì)細(xì)胞內(nèi)的藥物分解破壞很慢，半衰期長，易造成毒性累積。鏈霉素、妥布霉素等藥物在腎組織結(jié)合較少，因此腎毒性較輕。氨基甙類腎損害病理主要為急性近曲小管變性、壞死、斷后損傷腎間質(zhì)。

　　（2）耳毒性：本類任何一種藥物均可引起第八對腦神經(jīng)的前庭或耳蝸損害，但各有側(cè)重，損害的程度也有差異，如新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素與乙基西梭霉素以損害耳蝸功能為主，表現(xiàn)為耳鳴與不同程度的聽力減退，嚴(yán)重者可引起耳聾。發(fā)生率的報道不一約在3%~24%之間。鏈霉素、慶大霉素主要損害前庭功能，表現(xiàn)為暈眩、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡失調(diào)。妥布霉素對耳蝸和前庭功能有同等的損害作用。一般認(rèn)為耳毒性與氨基甙類特異分布有關(guān)，已知在內(nèi)耳的外淋巴中濃度很高（超過血藥濃度670倍），且消除緩慢（耳液半衰期比血漿長5~6倍）。經(jīng)研究證明，本類抗生素主要影響維持內(nèi)淋巴離子平衡的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理使迷路液中正常的離子濃度改變，因而損傷柯蒂氏器的前庭及耳蝸感覺毛細(xì)胞的活動及神經(jīng)傳遞，最后造成毛細(xì)胞變性及不可逆損傷（感覺毛細(xì)胞不能再生），而導(dǎo)致永久性耳聾。

　　（3）阻斷神經(jīng)肌肉接頭：多見于手術(shù)時腹腔內(nèi)放置大劑量或大劑量靜滴后產(chǎn)生，表現(xiàn)為急劇出現(xiàn)的肌無力和呼吸麻痹。尤以乙醚、硫噴妥鈉麻醉病人，以及使用肌松劑者，腎功能損害及低鈣癥患者易發(fā)生。經(jīng)動物研究表明，此系氨基甙類抑制突觸前膜乙酰膽堿的釋放，并降低突觸后膜對遞質(zhì)乙酰膽堿的敏感性所致。