1天然化合物是治療癌癥等重點疾病藥物的重要來源

　　1.1 抗腫瘤藥物的研究基于以下3個方面：

　?、偻ㄟ^藥理篩選尋找具有細胞毒性和抗癌活性的天然化合物；

　?、诮陙黼S著分子生物學發(fā)展所建立起來的作用機制-生物活性篩選法是以酶、受體、DNA及RNA等為直接靶點的抗腫瘤新藥篩選方法，具有快速、經濟、簡便、有效等優(yōu)點，是目前從天然產物中尋找新型天然藥物先進的篩選方法。如：以蛋白激酶C（PKC），DNA聚合酶β，拓撲異構酶，B淋巴細胞和T淋巴細胞為靶點尋找新結構的研究；

　?、圩饔糜诩毎芷诨蚣毎蛲鲞^程的活性成分、腫瘤血管生成抑制劑及對多藥耐藥腫瘤細胞有效的新化合物的研究。

　　1.2 治療老年癡呆癥藥 腦內M1和M2受體進行性降低是腦功能減退的重要原因之一，糾正腦M系統(tǒng)異常是治療老年癡呆癥的重點之一。一些中藥據(jù)臨床研究表明，對老年癡呆癥患者有一定的療效，其活性成分對腦M2受體有上調作用，并且作用機制與受體拮抗劑不同，是一類新型的M受體藥，以此為出發(fā)點研究、闡明其提高M2受體密度所需結構特點，從而提出首選的基本結構，為尋找和開發(fā)M受體調節(jié)藥，特別是M2受體調節(jié)藥既有重要意義，也有良好前景。

　　1.3 抗心、腦血管病藥 心腦血管病發(fā)病率呈現(xiàn)日趨增高的趨勢，近年來人們對心腦血管病致病原因有了進一步的了解。如血管栓塞與血漿中纖維蛋白原升高有關，而具有活血化瘀功能的中藥其化學成分可降低血漿纖維蛋白原并使病情得到緩解?？梢灶A見，這類成分可以通過結構改造成為治療血管栓塞的藥物。

　　1.4 抗艾滋病藥 艾滋病是世界性傳播的病毒性傳染病，死亡率高，至今仍無有效的藥物和治療方法。世界衛(wèi)生組織推測，21世紀艾滋病的高發(fā)區(qū)將由美洲和非洲地區(qū)轉移到亞洲地區(qū)?？拱滩∷幍难芯炕谝韵?個方面：①一些中藥有抗病毒療效，而一些中藥有提高、改善和調節(jié)自身免疫而達到穩(wěn)定的生物功能的特性；②采用清熱解毒、涼血驅濕中藥對艾滋患者進行治療，其癥狀明顯改善；③根據(jù)艾滋病發(fā)病機制，HIV復制過程需要逆轉錄酶的理論，研究發(fā)現(xiàn)某些中藥具有極強的病毒逆轉錄酶抑制活性，因此致力于中藥抗艾滋病毒的治療藥物或活性成分的研究，具有中國特色和廣闊前景。

　　2 海洋、地區(qū)、民間及其天然資源的研究與開發(fā)擴大了新藥的來源 為了得到結構新穎的化合物，已有越來越多的人將注意力轉向以前較少研究的領域：

　?、傥覈Ｓ蜻|闊，生物物種豐富。海洋生物中發(fā)現(xiàn)了多種結構新穎的化合物，其中不少有很好的生物活性。海洋藥物的研究也越來越受到國家有關部門和科研人員的重視，在目前陸地植物發(fā)現(xiàn)新骨架化合物幾率急劇下降的形勢下，海洋生物成為作用機制新穎、化學結構多樣化的新藥或先導化合物的來源；

　?、诟鞯貐^(qū)均有特產藥材或植物，立足于本地資源的開發(fā)研究，補充了新化合物和部分活性化合物的來源；

　?、勖耖g藥用資源是我國中藥的寶庫之一，各少數(shù)民族積累了不少天然藥物用藥經驗。深入研究其活性成分，極有可能發(fā)現(xiàn)治療疑難病癥的新藥；

　?、芴μ\植物是高等植物中最低級的類群，全世界約有2 300種，我國約有2 100種。近年來對苔蘚的研究發(fā)現(xiàn)，其具有大量的高活性抗霉菌、腫瘤生長抑制等活性的結構新穎的化合物。開發(fā)利用這一豐富的植物資源，對發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)制新藥具有重要意義。

　　1.3 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技術研究提供了不依賴自然資源的新藥 一些植物含有高活性的化合物，但含量極微，若開發(fā)利用，天然資源很塊就會枯竭。其合成、半合成及生物合成技術的研究是解決供需矛盾的途徑之一，如抗癌藥物紫杉醇、長春新堿，高效乙酰膽堿酯酶抑制劑石杉堿甲，抗瘧藥青蒿素等的合成、半合成及生物合成技術的研究。

　　1.4 傳統(tǒng)中藥的深入研究使其在新藥開發(fā)中重新發(fā)揮重要作用 隨著科學技術的發(fā)展，一些過去未知的植物微量成分被發(fā)現(xiàn)，其中不乏具有較強生物活性的成分，如人參和三七中的環(huán)肽，可能是一類新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，可為動脈粥樣硬化疾病的新藥研究提供先導化合物。此外，某些植物作為藥用已有較長的歷史，經研究發(fā)現(xiàn)了其化學成分的新活性，為這些植物增加了新的用途，如丹酚酸抗脂質過氧化、抗?jié)冏饔?；苦楝楝烷化合物抗癌作用等?