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鈣通道阻滯劑的藥理作用與機制

1.對心肌的作用

負性肌力作用：明顯降低心肌收縮性，使心臟興奮-收縮脫藕聯(lián)，降低心肌耗氧量。非二氫吡啶類CCB對竇房結和房室結處的鈣通道具有選擇性，其擴張血管強度弱于二氫吡啶類CCB，但是負性頻率和負性傳導、降低交感神經(jīng)活性作用是二氫吡啶類CCB不具備的。代表藥物為維拉帕米和地爾硫（艸卓），臨床上用于心律失常、心絞痛、高血壓的治療。

2.對平滑肌的作用

（1）血管平滑?。耗苊黠@舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小，因此可以用于降低血壓。動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環(huán)量，治療心絞痛有效。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。鈣通道阻滯劑也可舒張外周血管，解除其痙攣，可用于治療外周血管痙攣性疾病。二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，發(fā)揮舒張血管和降壓作用。

（2）其他平滑?。簩χ夤芷交〉乃沙谧饔幂^為明顯，較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

3.抗動脈粥樣硬化作用

Ca2+參與動脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生，脂質沉淀和纖維化，鈣通道阻滯劑可以干擾這些過程的發(fā)生發(fā)展。用于心絞痛的治療。

4.對紅細胞和血小板結構與功能的影響：可以減輕Ca2+超載對紅細胞的損傷，抑制血小板活化。

5.對腎臟功能的影響：對腎臟具有保護作用。

經(jīng)典練習題舉例

1.舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量的藥物是

A.硝苯地平

B.維拉帕米

C.地爾硫（艸卓）

D.氨氯地平

E.尼莫地平

【答案】E

【解析】尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。

2.屬于非二氫吡啶類的CCB藥物有

A.維拉帕米

B.硝苯地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.地爾硫（艸卓）

【答案】AE

【解析】屬非二氫吡啶類的藥物是地爾硫（艸卓）和維拉帕米。

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