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青霉素類抗生素的毒性很小，是化療指數zui大的抗生素，但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發(fā)生率zui高可達5%——10%.為皮膚反應，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射后數分鐘內發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入鞘內可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復。

使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法，其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時，也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定，以新鮮配制為佳。而且由于自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生耐藥性，故不提倡。

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