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β腎上腺素受體拮抗藥可使心絞痛病人心絞痛發(fā)作次數(shù)減少、改善缺血性心電圖、增加患者運(yùn)動(dòng)耐量、減少心肌耗氧量、改善缺血區(qū)代謝，縮小心肌梗死范圍?，F(xiàn)已作為一線防治心絞痛的藥物。

抗心絞痛作用：

1.降低心肌耗氧量 β受體拮抗藥通過(guò)拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、減慢心率及降低血壓，可明顯減少心肌耗氧量。但它抑制心肌收縮力可增加心室容積，延長(zhǎng)心室射血時(shí)間，導(dǎo)致心肌耗氧增加，但總效應(yīng)仍是減少心肌耗氧量。

2.改善心肌缺血區(qū)供血 冠脈血管β受體阻斷后，非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)血流量。其次，由于心率減慢，心舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外，也可增加缺血區(qū)側(cè)枝循環(huán)，增加缺血區(qū)血液灌注量。

此外，本類藥物因拮抗β受體，可抑制脂肪分解酶活性，減少心肌游離脂肪酸含量;改善心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，減少耗氧;促進(jìn)氧合血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。

臨床應(yīng)用：

β受體拮抗藥對(duì)硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少，對(duì)伴有心律失常及高血壓者尤為適用。長(zhǎng)期使用β受體阻斷藥能縮短僅有缺血心電改變而無(wú)癥狀的心絞痛患者的缺血時(shí)間。β受體阻斷藥還能降低有心肌梗死者心絞痛的發(fā)病率和死亡率。

對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應(yīng)用。對(duì)心肌梗死也有效，能縮小梗死區(qū)范圍，但因抑制心肌收縮力，故應(yīng)慎用。β受體拮抗藥和硝酸酯類合用，宜選用作用時(shí)間相近的藥物，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯合用。β受體拮抗藥能對(duì)抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng)，硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，二藥合用能協(xié)同降低耗氧量，減少用量，副作用也減少。

β受體拮抗藥一般宜口服給藥，因劑量的個(gè)體差異大，應(yīng)從小量開(kāi)始逐漸增加劑量。停用β受體拮抗藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，如突然停用可導(dǎo)致心絞痛加劇或/和誘發(fā)心肌梗死。對(duì)心功能不全、支氣管哮喘、哮喘既往史及心動(dòng)過(guò)緩者不宜應(yīng)用。長(zhǎng)期應(yīng)用后對(duì)血脂也有影響，本類藥物禁用于血脂異常的患者。

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