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考試輔導
利福平:體內外試驗證明,本品對結核分枝桿菌和其它非典型結核分枝桿菌均有明顯的殺菌作用;對微生物體的細胞內外均有殺菌作用;本品抑制敏感菌株的DNA依賴性RNA多聚酶,但不影響宿主細胞的酶系統(tǒng)。
異煙肼:對快速繁殖的結核分枝桿菌有很強的殺菌作用,其作用機制可能主要是抑制分枝菌酸的合成,分枝菌酸是分枝桿菌細胞壁的重要組成部分。
吡嗪酰胺:其確切的作用機制不很清楚,體內外的研究證明吡嗪酰胺僅在微酸性(PH5.5)的條件下具有抑菌和殺菌作用。
乙胺丁醇:作用機理尚未完全闡明,本品可滲入分枝桿菌體內干擾RNA的合成,從而抑制細菌增殖,本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。
微生物敏感性
在體外利福平濃度為0.005-0.2μg/ml時,抑制分枝桿菌的生長;體外試驗表明,本品能增強鏈霉素和異煙肼的活性,但對乙胺丁醇的活性無影響。
異煙肼對“靜止期”細菌有抑菌作用,“快速增殖期”細菌有殺菌作用;抗結核的最低濃度為0.025-0.05μg/ml。
吡嗪酰胺的MIC是12.5-20μg/ml。
乙胺丁醇各種劑型的MIC是0.5-2μg/ml。乙胺丁醇的抗菌作用可延遲24小時,其抑菌作用強度可能由于藥物接觸時間有關,而不是增加藥物濃度。
【藥理作用】利福平是利福霉素類的殺菌劑;異煙肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇是抗結核殺菌劑。