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氨力農(nóng)藥理作用

本品屬雙吡啶類衍生物,是一種既非強(qiáng)心甙,又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物,具有正性肌力和直接擴(kuò)張血管作用。其正性肌力作用主要通過抑制磷酸二酯酶(PDE),特別是抑制 PDE-Ⅲ,使心肌細(xì)胞內(nèi) CAMP濃度增高有關(guān)。因而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加,心肌收縮功能加強(qiáng)。其擴(kuò)張血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神經(jīng)張力亢進(jìn)減輕所致,此外,靜脈注射本品后,還可使每搏量、心臟指數(shù),每搏作功增加,肺動(dòng)脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降,周圍血管阻力減小,從而有降低心臟前后負(fù)荷、降低心肌氧耗和提高運(yùn)動(dòng)耐力的作用。

口服吸收良好,1h開始作用,達(dá)峰時(shí)間為 1~3h,持續(xù)時(shí)間為 4~6h,半減期為2.6±1.4h,分布容積為 1.2L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為 10%~22%,血漿清除率為 392ml/min。有效血藥濃度為 2.4μg/ml。單劑靜脈注射 2min內(nèi)起效,2~10min達(dá)血藥濃度峰值,半減期為 5~10min,作用持續(xù) 30~120min,作用持續(xù)時(shí)間與所給劑量有關(guān)。無快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出,小部分以 N-乙酰代謝產(chǎn)物從腎臟排出。

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