
受體在識別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后需要細胞內(nèi)第二信使將獲得信息增強、主管藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華分化、整合并傳遞給效應(yīng)機制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。
1.G-蛋白
G蛋白是一類存在于細胞膜內(nèi)側(cè)的調(diào)節(jié)蛋白,靜息狀態(tài)時與GDP結(jié)合。GS激活腺苷酸環(huán)化酶(AC),使cAMP增加。Gi抑制AC,使cAMP減少,G-蛋白還激活磷脂酶C(PLC),調(diào)節(jié)Ca2+、K+等離子通道。對鳥苷酸環(huán)化酶也有激活作用,作用非常廣泛,介導(dǎo)多種效應(yīng)。近來發(fā)現(xiàn)G-蛋白還介導(dǎo)激活磷脂酶A2(PLA2)而產(chǎn)生花生四烯酸(AA),后者是各種前列腺素及白三烯的前體。
2.環(huán)磷腺苷(cAMP)
β受體、D1受體、H2受體等激動藥通過GS作用使AC活化,ATP水解而使細胞內(nèi)cAMP增加。α受體、D2受體、MACh受體、阿片受體等激動藥通過Gi作用抑制AC,細胞內(nèi)cAMP減少。cAMP受磷酸二酯酶(PDE)水解為5’AMP后滅活。
3.環(huán)磷鳥苷(cGMP)
cGMP作用與cAMP相反,可獨立作用而不受cGMP制約。cGMP可激活蛋白酶G而引起各種效應(yīng)。
4.肌醇磷脂
α、H1、5-HT2、M1、M3等受體激動藥與其受體結(jié)合后通過G-蛋白介導(dǎo)激活磷脂酶C(PLC)PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂(PIP2)水解為二酰甘油(DAG)及1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。
5.鈣離子
細胞內(nèi)微量Ca2+對細胞功能有著重要的調(diào)節(jié)作用,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收|集整理如肌肉收縮、腺體分泌、白細胞及血小板活化等。細胞內(nèi)Ca2+可從細胞外經(jīng)細胞膜上的鈣離子通道流入,也可從細胞內(nèi)肌漿網(wǎng)等鈣池釋放,兩種途徑互相促進。