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據(jù)業(yè)內(nèi)專家預(yù)言:下一個(gè)世紀(jì)將是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的時(shí)代。而酮內(nèi)酯類作為一類全新的藥物,其結(jié)構(gòu)屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素衍生而來,在3位引入酮基,代替中性糖基,提高了弱酸環(huán)境的穩(wěn)定性。由于結(jié)構(gòu)的改變使得該類藥物的抗菌作用增強(qiáng),尤其對(duì)呼吸道感染病原菌耐藥者的抗菌活性明顯增高。酮內(nèi)酯類對(duì)肺炎鏈球菌、A組/B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌均具高度抗菌活性,包括上述細(xì)菌對(duì)紅霉素耐藥者,青霉素不敏感肺炎鏈球菌仍對(duì)該類藥物呈現(xiàn)高度敏感,優(yōu)于所有大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素和青霉素類藥物。
世界上第一個(gè)也是目前惟一一個(gè)上市的酮內(nèi)酯類藥物為泰利霉素,它由賽諾菲-安萬特公司研制開發(fā),2001年10月15首次在德國上市。如今已在美國、英國、比利時(shí)、巴西、法國、愛爾蘭、意大利、墨西哥、西班牙、加拿大和日本等國家上市,主要用于以下4種適應(yīng)證:社區(qū)獲得性肺炎(CAP)、急性細(xì)菌性鼻竇炎(ABS)、18歲以上慢性支氣管炎患者的急性細(xì)菌感染性惡化(ABECB)以及12歲以上患者的扁桃腺炎/咽炎。它曾作為酮內(nèi)酯類藥物的典范被證明比其他藥物更能有效對(duì)抗細(xì)菌感染,且被用作治療社區(qū)獲得性肺炎的一線藥物。該產(chǎn)品在美國一上市,就以強(qiáng)勁的增長勢(shì)頭創(chuàng)造了良好的市場(chǎng)業(yè)績,2005年的銷售額相對(duì)于前一年的6400萬美元翻了3倍,高達(dá)1.93億美元。
由于酮內(nèi)酯類抗生素一致為業(yè)界所看好,因此其很有希望將潛移默化地影響整個(gè)大環(huán)內(nèi)酯類藥物的市場(chǎng)份額。但不可回避的是,對(duì)于酮內(nèi)酯類藥物來說,盡管當(dāng)前越來越多出現(xiàn)的耐藥菌使得其治療地位和重要性日益凸顯,但其他已擁有成熟市場(chǎng)地位的大環(huán)內(nèi)酯類藥物、美國輝瑞公司的阿齊霉素和價(jià)格低廉的通用名藥物的競(jìng)爭(zhēng)均在一定程度上限制了此類藥物的市場(chǎng)拓展。
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