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4.強心苷藥理作用及機制
5.強心苷不良反應
(1)心臟反應:是地高辛最嚴重、最危險的不良反應,約有50%的病例發(fā)生各種類型心律失常。
1)快速型心律失常:地高辛中毒最多見和最早見的是室性期前收縮,約占心臟毒性發(fā)生率的1/3,也可發(fā)生二聯律、三聯律及心動過速,甚至發(fā)生心室顫動。
2)房室傳導阻滯:地高辛引起的房室傳導阻滯除與提高迷走神經興奮性有關外,還與高度抑制Na+,K+-ATP酶有關。
3)竇性心動過緩:地高辛可因抑制竇房結、降低其自律性而發(fā)生竇性心動過緩,有時可使心率降至60次/分以下。一般應作為停藥的指征之一。
(2)胃腸道反應:是地高辛最常見的早期中毒癥狀。主要表現為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。劇烈嘔吐可導致失鉀而加重地高辛中毒,所以應注意補鉀或考慮停藥。
(3)中樞神經系統(tǒng)反應:主要表現有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等癥狀及視覺障礙,如黃視、綠視癥及視物模糊等。視覺異常通常是地高辛中毒的先兆,可作為停藥的指征。
【進階攻略】
對上述三種藥物的抗心衰機制要有足夠了解,特別是ACEI考頻較高,注意其降低心臟前后負荷的機理。
重點掌握強心苷類正性肌力作用和不良反應心律失常類型。
【易錯易混辨析】
β受體阻斷藥是通過阻斷心臟β受體、拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用,防止過量兒茶酚胺所致的大量Ca2+內流,并減輕由此導致的大量能量消耗與線粒體損傷,避免心肌細胞壞死。
ACEI→ATⅡ生成↓→去甲腎上腺素釋放↓→血管舒張,血壓下降→后負荷降低→心肌耗氧量減少,同時減少醛固酮生成減輕水鈉潴留,降低心臟前負荷,具有防止和逆轉心肌與血管重構,改善心功能。
【知識點隨手練】
一、A1型選擇題
1.目前最有效的利尿藥
A.甘露醇
B.螺內酯
C.呋塞米
D.螺內酯
E.氫氯噻嗪
2.具有保鉀作用的利尿藥是
A.甘露醇
B.螺內酯
C.呋塞米
D.依他尼酸
E.氫氯噻嗪
3.下列哪種原因所致的慢性心功能不全應用強心苷治療效果好
A.嚴重二尖瓣狹窄
B.維生素均缺乏
C.縮窄性心包炎
D.甲狀腺功能亢進
E.先天性心臟病
4.強心苷治療心房纖顫的機制描述正確的是
A.減慢房室傳導
B.縮短心房有效不應期
C.延長心房不應期
D.抑制竇房結
E.直接抑制心房纖顫
5.對于強心苷,哪一項是錯誤的
A.有正性肌力作用
B.有正性心肌傳導功能
C.有負性頻率作用
D.安全范圍小
E.用于治療心衰,也可治療室上性心動過速
二、A2型選擇題
1.男59歲,約有10年高血壓病史,經強心、利尿治療好轉,但近日病情加重,出現心慌,氣短,下肢水腫加重。診斷為原發(fā)性高血壓,慢性心功不全,心肌肥大,最好加用哪種藥物繼續(xù)治療
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.哌唑嗪
E.氨茶堿
【知識點隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.C
【答案解析】袢利尿藥對NaCl的重吸收具有強大的抑制作用,而且不易導致中毒,因此是目前最有效的利尿藥。常用的藥物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼。
2.B
【答案解析】保鉀利尿劑常用的有:
①螺內酯(安體舒通):作用于腎遠曲小管,干擾醛固酮的作用,使鉀離子吸收增加,同時排鈉利尿,但利尿效果不強。在與噻嗪類或袢利尿劑合用時能加強利尿并減少鉀的丟失。
②氨苯蝶啶:直接作用于腎遠曲小管,排鈉保鉀,利尿作用不強。常與排鉀利尿劑合用,起到保鉀作用。
③阿米洛利:作用機制與氨苯蝶啶相似,利尿作用較強而保鉀作用較弱,可單獨用于輕型心衰的患者,保鉀利尿劑,可能產生高鉀血癥。一般與排鉀利尿劑聯合應用時,發(fā)生高血鉀的可能性較小。
3.E
【答案解析】強心苷對伴有心房顫動或心室率快的心功能不全療效最佳;對瓣膜病、風心病(嚴重二尖瓣狹窄除外)、冠心病和高血壓性心臟病所致心功能不全療效較好。對機械性阻塞和有能量代謝障礙的心功能不全療效差。對肺心病、活動性心肌炎、嚴重心肌損傷效果差。
4.A
【答案解析】洋地黃制劑抑制心臟傳導系統(tǒng),對房室交界區(qū)抑制最明顯,從而降低心房纖顫患者的心室率。
5.B
【答案解析】強心苷應為負性傳導作用,因為,洋地黃的電生理作用,治療劑量下,強心苷是抑制心臟傳導的,所以為負性傳導。
二、A2型選擇題
1.A
【答案解析】血管緊張素轉換酶抑制藥
①抑制ACE活性。
②對血流動力學的影響:降低血管阻力,改善心臟舒張功能。可降低腎血管阻力,增加腎血流量,增加腎小球濾過率,使尿量增加,達到緩解CHF癥狀的目的。
③抑制心肌肥厚及血管重構:在血壓未降的情況下,ACEI已表現出抗重構效應,能有效的阻止和逆轉心室重構,肥厚和心肌纖維化,也能夠逆轉已出現的組織和肌層內冠脈壁的增厚,提高血管順應性。
④抑制交感神經活性。
⑤保護血管內皮細胞功能。
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