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ACEI/ARB的作用特點及副作用

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點精講】

1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：

（1）降壓作用

1）機(jī)制：抑制周圍和組織的ACE，使血管緊張素Ⅱ生成減少，同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。

2）降壓特點：起效緩慢，逐漸增強(qiáng)，在3——4周時達(dá)最大作用，限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強(qiáng)。

3）適應(yīng)證：ACEI具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。

4）常用藥物：卡托普利、依那普利、貝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。

（2）副作用：不良反應(yīng)主要是刺激性干咳和血管性水腫。高血鉀癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用。

2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）：

（1）降壓作用

1）機(jī)制：通過拮抗組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型AT1，更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的水鈉潴留、血管收縮與重構(gòu)作用。

2）降壓特點：起效緩慢，但持久而平穩(wěn)，一般在6——8周時才達(dá)最大作用，作用持續(xù)時間能達(dá)到24小時以上。低鹽飲食或與利尿劑聯(lián)合使用能明顯增強(qiáng)療效。

3）適應(yīng)證：ARB在治療對象和禁忌證方面與ACEI相同。但在高血壓治療領(lǐng)域內(nèi)，ARB不僅是ACEI不良反應(yīng)的替換藥，更具有其自身治療特點。

4）常用藥物：常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奧美沙坦。

（2）副作用：最大的特點是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)很少。

【進(jìn)階攻略】

兩類藥物，更多考核的是ACEI類，考試核心仍然是適應(yīng)證和禁忌證。以上共計三個知識點簡單概括為降壓藥物的選擇：

（1）心力衰竭：可以選擇ACEI或ARB、β-受體阻滯劑和利尿劑，從小劑量開始。有心衰癥狀者應(yīng)聯(lián)合用藥。

（2）腦血管?。汉喜⒛X血管病患者不能耐受血壓過快、過大的下降，需要緩慢、平穩(wěn)降壓，可選用ARB、長效CCB、ACEI或利尿劑。

（3）冠心病：合并穩(wěn)定性心絞痛患者可選用β-受體阻滯劑、長效CCB；心肌梗死患者選用ACEI和β-受體阻滯劑。盡可能用長效制劑。

（4）腎功能異常：通常需要3種或以上藥物聯(lián)合治療。在腎功能不全的早、中期，ACEI或ARB對早期糖尿病性腎病伴有高血壓可有效地減少蛋白尿，具有腎保護(hù)作用。腎功能不全晚期禁用。

（5）糖尿病與胰島素抵抗：在改善生活行為的基礎(chǔ)上，2種或以上降壓藥物聯(lián)合治療?？蛇x用ARB或ACEI、長效CCB和小劑量利尿劑。其中ARB、ACEI可增加胰島素敏感性而改善代謝異常，延緩糖尿病進(jìn)展。

【易錯易混辨析】

三種降壓藥物聯(lián)合治療時必須包括利尿劑（有禁忌證除外）。

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